近日，恒瑞醫(yī)藥啟動了馬來酸吡咯替尼片的Ⅲ期臨床試驗(yàn)，擬在國內(nèi)招募590人，評價馬來酸吡咯替尼片聯(lián)合曲妥珠單抗加多西他賽對比安慰劑聯(lián)合曲妥珠單抗加多西他賽一線治療HER2陽性復(fù)發(fā)/轉(zhuǎn)移性乳腺癌患者的有效性和安全性，這是馬來酸吡咯替尼片目前拓展的第3項(xiàng)適應(yīng)癥，吡咯替尼未來也有望成為國內(nèi)HER2陽性乳腺癌治療的基石用藥。

國內(nèi)首個基于2期臨床優(yōu)先審批

并獲批上市的實(shí)體瘤抗癌新藥

吡咯替尼是一種泛ErbB受體酪氨酸激酶抑制劑，可同時靶向作用于人表皮生長因子受體2（HER2）、表皮生長因子受體（EGFR）和人表皮生長因子受體4（HER4），其療效顯著優(yōu)于多個小分子抗HER2藥物。

2017年8月，恒瑞醫(yī)藥提交了1.1類新藥馬來酸吡咯替尼片以II期臨床試驗(yàn)數(shù)據(jù)為基礎(chǔ)的有條件上市申請，僅僅一個月的時間就以'具有明顯臨床價值，重大專項(xiàng)'為由被納入到了CDE公布的第二十三批擬納入優(yōu)先審評程序藥品名單中。

2018年8月，馬來酸吡咯替尼片獲得了國家藥品監(jiān)督管理局有條件上市批準(zhǔn)，商品名為艾瑞妮，用于 HER2 陽性轉(zhuǎn)移和復(fù)發(fā)乳腺癌的二線治療，申報(bào)進(jìn)度超過預(yù)期，這款重磅創(chuàng)新藥成為了中國內(nèi)陸首個基于二期臨床結(jié)果優(yōu)先審評并獲批上市的抗實(shí)體瘤藥物。

國內(nèi)轉(zhuǎn)移性乳腺癌二線治療潛力首選用藥

對于HER2陽性轉(zhuǎn)移復(fù)發(fā)乳腺癌，國內(nèi)一線療法為曲妥珠單抗聯(lián)合化療，當(dāng)含曲妥珠單抗療法耐藥或疾病進(jìn)展后，甲苯磺酸拉帕替尼聯(lián)合卡培他濱使用是推薦的二線療法。

在針對治療經(jīng)蒽環(huán)類和紫杉類藥物治療失敗，且復(fù)發(fā)/轉(zhuǎn)移后化療不超過二線乳腺癌患者的II期臨床試驗(yàn)中，馬來酸吡咯替尼的療效顯著優(yōu)于國內(nèi)甲苯磺酸拉帕替尼，憑借這款產(chǎn)品的出色表現(xiàn)，恒瑞醫(yī)藥在晚期Her2陽性乳腺癌治療領(lǐng)域領(lǐng)先于國內(nèi)外其他企業(yè)，吡咯替尼聯(lián)合化藥的治療方案也有望成為轉(zhuǎn)移性乳腺癌二線治療首選方案。

新適應(yīng)癥開發(fā)路徑

此次，馬來酸吡咯替尼片聯(lián)合曲妥珠單抗加多西他賽用于HER2陽性乳腺癌患者的一線治療，這種臨床開發(fā)的路徑與帕妥珠單抗和來那替尼類似，若臨床達(dá)到主要終點(diǎn)，將進(jìn)一步打開更為廣闊的市場空間。

2018年12月，帕妥珠單抗在國內(nèi)獲批上市，聯(lián)合曲妥珠單抗和化療用于具有高復(fù)發(fā)風(fēng)險的HER2陽性早期乳腺癌患者的輔助治療。同樣借鑒帕妥珠單抗的臨床開發(fā)路徑，吡咯替尼針對乳腺癌的另外一種開發(fā)方向就是輔助治療。

市場增長潛力

從目前的情況來看，馬來酸吡咯替尼片未來的市場空間有望不斷擴(kuò)大。除了乳腺癌之外，同步開發(fā)的適應(yīng)癥還有HER2突變的晚期非小細(xì)胞肺癌及HER2表達(dá)陽性的晚期胃癌，多適應(yīng)癥拓展助力了吡咯替尼未來的增長潛力；另外，吡咯替尼在美國的臨床試驗(yàn)同樣覆蓋了上述3種適應(yīng)癥，海外市場的拓展是驅(qū)動吡咯替尼未來增長的另外一種動力。

根據(jù)業(yè)內(nèi)人士做出的預(yù)測，吡咯替尼用于HER2 陽性乳腺癌及 HER2 陽性非小細(xì)胞肺癌這兩種適應(yīng)癥的國內(nèi)合計(jì)銷售額有望超 30 億元。