胃酸分泌抑制劑是治療消化性潰瘍的首選藥。此類藥物分為H2受體拮抗劑（**替丁類）、質子泵抑制劑（**拉唑類）、選擇性抗膽堿藥（哌侖西平）、胃泌素受體拮抗藥（丙谷胺）。

下面就來說說其中的一種：質子泵抑制劑。

質子泵抑制劑包括：奧美拉唑、蘭索拉唑、泮托拉唑、雷貝拉唑以及艾司奧美拉唑五種藥物。

其適應癥主要有：胃、十二指腸潰瘍、胃食管反流、上消化道出血、卓-艾綜合征等。

質子泵抑制劑，具有弱堿性，特異性地集中于胃黏膜壁細胞上pH較低的泌酸小管口，與H+，K+-ATP酶（又稱質子泵）結合形成復合物，抑制H+ ，K+-ATP酶的活性，從而抑制胃酸生成的終末環(huán)節(jié)，表現出較高的選擇性、專一性、不可逆性和持久性。

質子泵抑制劑作用強大，胃、十二指腸潰瘍短期用藥即可取得較好療效，并且可以與抗菌藥物、鉍劑聯合用于幽門螺桿菌感染的根除治療。

一、質子泵抑制劑的藥理作用與各自的特點

①奧美拉唑是第一個上市的質子泵抑制劑。奧美拉唑具有弱堿性和弱酸性，穩(wěn)定性較差，需低溫避光保存。

奧美拉唑對基礎胃酸的分泌，以及組胺、食物、五肽胃泌素及刺激迷走神經等引起的胃酸分泌，均產生強大而持久的抑制作用。對H2受體拮抗劑（**替丁類）不能抑制的二丁基環(huán)腺苷酸刺激引起的胃酸分泌也有很強的抑制作用。

用藥后隨胃酸分泌量的下降，胃內pH迅速升高，對胃灼燒感和疼痛等緩解速度較快。對十二指腸潰瘍的治愈率亦較高，并且復發(fā)率較低。

②蘭索拉唑屬于第二代質子泵抑制劑，理化性質與奧美拉唑相似。在酸性環(huán)境下不穩(wěn)定，口服制劑通常制成腸溶制劑?？诜昭杆?，1.5小時可達血漿峰值濃度，生物利用度約為85%。

③泮托拉唑屬于第三代質子泵抑制劑。制劑一般制成鈉鹽形式，在酸性環(huán)境中（pH3.5～7.0）比其他質子泵抑制劑更穩(wěn)定。泮托拉唑藥理作用與奧美拉唑相同，但與質子泵的結合選擇性更高，而且更為穩(wěn)定。

口服吸收迅速，半衰期較短，但胃酸分泌抑制后，可持續(xù)較長時間。除抑制胃酸分泌外，還能減少胃液的分泌量，抑制胃蛋白酶的分泌與活性，抑制幽門螺桿菌等生長。泮托拉唑生物利用度為77%，不受食物和其他抗菌藥物的影響，對胃壁細胞的專屬性更強。

④雷貝拉唑是苯并咪唑類質子泵抑制劑，是在蘭索拉唑的基礎上發(fā)展起來的，其抑制胃酸分泌作用強，抗幽門螺桿菌活性高，可非競爭性、不可逆性地抑制幽門螺桿菌的生長。

與其他質子泵抑制劑相比，雷貝拉唑抑制胃酸分泌作用更快速、更強大。雷貝拉唑在酸性環(huán)境下迅速分解，在堿性條件下較穩(wěn)定。

⑤艾司奧美拉唑

奧美拉唑有S和R兩種光學異構體，藥效相同。奧美拉唑的S異構體稱為艾司奧美拉唑。

艾司奧美拉唑在體內代謝慢，所以維持時間長，血藥濃度高，其療效和作用時間都優(yōu)于奧美拉唑。艾司奧美拉唑穩(wěn)定性有較大提高，其鈉鹽常制成注射劑，鎂鹽制成口服制劑。

二、質子泵抑制劑抑酸效果比較