中藥藥劑丨藥物動(dòng)力學(xué)基本知識(shí)

了無(wú)一客 2019-09-06

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藥物動(dòng)力學(xué)基本知識(shí)

1.隔室模型、生物半衰期、表觀分布容積、體內(nèi)總清除率

2.生物半衰期、表觀分布容積的計(jì)算

3. 5組公式：?jiǎn)问夷Ｐ蛦危ǘ啵﹦┝快o注、靜脈滴注、血管外給藥血藥濃度-時(shí)間關(guān)系計(jì)算公式

藥物動(dòng)力學(xué)常用術(shù)語(yǔ)

1.藥物轉(zhuǎn)運(yùn)的速度過(guò)程　　

轉(zhuǎn)運(yùn)：吸收、分布、排泄　　

（1）一級(jí)速度過(guò)程：速度與藥量或血藥濃度成正比　　

（2）零級(jí)速度過(guò)程（零級(jí)動(dòng)力學(xué)過(guò)程）：速度恒定，與血藥濃度無(wú)關(guān)→恒速靜滴的給藥速度、控釋制劑藥物釋放速度　　

（3）受酶活力限制的速度過(guò)程（Michaelis-Menten型速度過(guò)程、米氏動(dòng)力學(xué)過(guò)程）：藥物濃度高出現(xiàn)酶活力飽和時(shí)的速度過(guò)程。

藥物動(dòng)力學(xué)常用參數(shù)

1.速率常數(shù)（K）——消除速度　　

單位：時(shí)間的倒數(shù)，如小時(shí)^-1（ h^-1）或天^-1；

2.生物半衰期（t_1/2）　　

半衰期：藥物體外降解50%所需要的時(shí)間　　

生物半衰期：藥物體內(nèi)消除50%所需要的時(shí)間

3.表觀分布容積（V）　　

體內(nèi)藥量與血藥濃度間關(guān)系的一個(gè)比例常數(shù)

式中，V—表觀分布容積，X—體內(nèi)藥物量，C—血藥濃度。　　

單位：L或L／kg　　

意義：藥物按血藥濃度在體內(nèi)均勻分布時(shí)所需體液的容積,沒(méi)有直接的生理意義，其大小反映了藥物的分布特性。　　

水溶性、極性大的藥物——表觀分布容積較小　　

親脂性藥物——表觀分布容積較大，往往超過(guò)體液總體積

4.體內(nèi)總清除率（TBCl、Cl）　　

從機(jī)體或器官在單位時(shí)間內(nèi)能清除掉相當(dāng)于多少體積的體液中的藥物。

單室模型（5種給藥模式，9個(gè)C-t公式）

★背記技巧★　　

單劑靜注是基礎(chǔ)，e變對(duì)數(shù)找lg　　

靜滴要找K₀值，滴注速度別忘記　　

血管外給藥找F，吸收分?jǐn)?shù)跑不了　　

多劑量不用怕，公式麻煩不難記　　

靜注穩(wěn)態(tài)2公式，間隔給藥找τ值　　

血管外也2公式，公式最長(zhǎng)最好記　　

（一）單劑量給藥

1.靜脈注射——單劑靜注是基礎(chǔ)，e變對(duì)數(shù)找lg

式中，C-時(shí)間t時(shí)的血藥濃度；C₀-初始血藥濃度；K-一級(jí)消除速度常數(shù)

2.靜脈滴注——靜滴要找K₀值，滴注速度別忘記

K₀-滴注速度

穩(wěn)態(tài)血藥濃度（坪濃度、C_SS）：在靜脈滴注開(kāi)始的一段時(shí)間內(nèi)，血藥濃度上升，繼而逐漸減慢，然后趨近于一個(gè)恒定水平，在這種狀態(tài)下，體內(nèi)藥物的消除速度等于藥物的輸入速度。

3.血管外給藥（口服、肌內(nèi)、皮下）——血管外給藥找F，吸收分?jǐn)?shù)跑不了

式中，X₀-給藥劑量；F-吸收分?jǐn)?shù)（吸收量占給藥劑量的分?jǐn)?shù)）；X_α-t時(shí)間吸收部位的藥量；K_α-—級(jí)吸收速度常數(shù)；X-體內(nèi)藥量；K-一級(jí)消除速度常數(shù)。

（二）多劑量給藥——多劑量不用怕，公式麻煩不難記

1.靜脈注射——靜注穩(wěn)態(tài)2公式，間隔給藥找τ值

到達(dá)穩(wěn)態(tài)時(shí)，上式變?yōu)?/span>

τ：給藥間隔時(shí)間　　

多劑量給藥是臨床常用的給藥方式，多數(shù)藥物需要按照一定的劑量、一定的時(shí)間間隔，多次給藥才能達(dá)到預(yù)期的血藥濃度，并保持在一定的有效血藥濃度范圍內(nèi)。隨著多次給藥，體內(nèi)藥量不斷增加，同時(shí)消除也相應(yīng)加快，經(jīng)過(guò)一段時(shí)間后達(dá)到穩(wěn)態(tài)血藥濃度。

2.血管外給藥——血管外也2公式，公式最長(zhǎng)最好記

n次給藥后：

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