深入解讀：左氧氟沙星藥品說明書

板橋胡同37號 2019-09-18

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作者：Gcplive

來源：藥評中心

（轉(zhuǎn)載不得修改圖片）

氟喹諾酮類抗菌藥物主要通過抑制細(xì)菌的DNA旋轉(zhuǎn)酶（細(xì)菌拓?fù)洚悩?gòu)酶II）的活性，阻止細(xì)菌DNA的復(fù)制，發(fā)揮抗菌作用。常用的氟喹諾酮類抗菌藥物有環(huán)丙沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星、莫西沙星、諾氟沙星等。其中，左氧氟沙星是臨床應(yīng)用非常廣泛的抗菌藥物。

一、抗菌作用特點

對多數(shù)腸桿菌科細(xì)菌，如大腸埃希菌、克雷伯菌屬、變形桿菌屬、志賀菌屬、沙門菌屬和流感嗜血桿菌、嗜肺軍團(tuán)菌、淋病奈瑟菌等G-菌有較強(qiáng)的抗菌活性。對金黃色葡萄球菌、肺炎鏈球菌、化膿性鏈球菌等G+菌和肺炎支原體、肺炎衣原體也有抗菌作用，但對厭氧菌和腸球菌的作用較差。

說明書解讀：

1、什么是“呼吸喹諾酮”？

社區(qū)獲得性肺炎常見病原菌：肺炎鏈球菌、流感嗜血桿菌、卡他莫拉菌、肺炎支原體、肺炎衣原體等。

環(huán)丙沙星：對腸桿菌科細(xì)菌、銅綠假單胞菌等G-菌具良好抗菌作用，但對社區(qū)獲得性呼吸道感染常見細(xì)菌，如肺炎鏈球菌、化膿性鏈球菌等G+菌的抗菌活性較低（甲氧西林敏感的葡萄球菌除外）。

左氧氟沙星、莫西沙星、吉米沙星：增強(qiáng)了對肺炎鏈球菌、化膿性鏈球菌等G+菌和肺炎支原體、肺炎衣原體及嗜肺軍團(tuán)菌等社區(qū)獲得呼吸道感染病原微生物的作用，因此又被稱為“呼吸喹諾酮”。

2、抗菌強(qiáng)度是氧氟沙星的2倍

左氧氟沙星是氧氟沙星的左旋異構(gòu)體，抗菌譜與氧氟沙星完全相同；同等劑量條件下，抗菌強(qiáng)度是氧氟沙星的2倍。

二、適應(yīng)癥

口服左氧氟沙星主要用于敏感細(xì)菌所引起的輕、中度感染（見下表），用法用量為每次250mg~500mg，每日一次。

說明書解讀：

左氧氟沙星也用于根除幽門螺桿菌，但耐藥率已高達(dá)20%~50%。因此，含左氧氟沙星的根除方案，不推薦用于初次治療，只作為補(bǔ)救治療方案。

質(zhì)子泵抑制劑：標(biāo)準(zhǔn)劑量，每日2次；

+枸櫞酸鉍鉀：220mg，每日2次；

+阿莫西林：1000mg，每日2次

+左氧氟沙星：500mg，每日1次；或200mg，每日2次。

三、不良反應(yīng)

左氧氟沙星的最常見不良反應(yīng)為惡心、頭痛、腹瀉和失眠；比較罕見，但可致殘、致命的不良反應(yīng)為肌腱炎、肌腱斷裂、QT間期延長等。

說明書解讀：

1、中樞神經(jīng)系統(tǒng)不良反應(yīng)

2、骨骼肌系統(tǒng)不良反應(yīng)

3、心血管系統(tǒng)不良反應(yīng)

四、相互作用

1、與非甾體類抗炎藥物同時應(yīng)用，有引發(fā)抽搐的可能。

說明書解讀：

非甾體抗炎藥（布洛芬、吲哚美辛、雙氯芬酸等）可增強(qiáng)了氟喹諾酮與腦內(nèi)GABA受體的結(jié)合能力，從而使中樞神經(jīng)系統(tǒng)興奮。

氟喹諾酮與非甾體抗炎藥聯(lián)合應(yīng)用時，臨床醫(yī)生和患者一定要重視。

2、與茶堿類合用時，可能導(dǎo)致茶堿血藥濃度增高，出現(xiàn)茶堿中毒癥狀。

說明書解讀：

環(huán)丙沙星屬于CYP1A2、CYP3A4抑制劑，可引起茶堿中毒；左氧氟沙星、莫西沙星對茶堿的代謝影響很小，但合用時也應(yīng)密切觀察患者情況。

3、與含鎂或鋁之抗酸劑、硫酸鋁、金屬陽離子（如鐵）、含鋅的多種維生素制劑等藥物同時使用時可顯著降低左氧氟沙星的吸收。

說明書解讀：

服用上述藥物的時間應(yīng)該在使用左氧氟沙星前或后至少2小時。

食物也可減少左氧氟沙星的吸收，建議在餐前1小時或餐后2小時服用左氧氟沙星。

4、與降糖藥合用，用藥過程中應(yīng)注意監(jiān)測血糖濃度。

說明書解讀：

左氧氟沙星對降糖藥代謝的影響很小，但是喹諾酮類抗菌藥物可能引起血糖失調(diào)，包括高血糖及低血糖。因此，用藥過程中應(yīng)注意監(jiān)測血糖濃度。

左氧氟沙星的用藥交代

1、躲著太陽走

光敏反應(yīng)是喹諾酮類藥物最常見的不良反應(yīng)。臨床癥狀主要為光暴露部分皮膚出現(xiàn)癢性紅斑、水腫、水泡，嚴(yán)重者可引起皮膚脫落、糜爛。

2、多喝水

喹諾酮類藥物在尿液中溶解度降低可結(jié)晶析出，引起結(jié)晶尿、血尿，嚴(yán)重者可導(dǎo)致急性腎功能衰竭。故患者在服藥期間應(yīng)多飲水，稀釋尿液，每日進(jìn)水量應(yīng)在1200 ml以上，避免與有尿堿化作用的藥物（如碳酸氫鈉、碳酸鈣、制酸藥、枸櫞酸鹽）同時使用。

3、貼簽警示

您正在服用喹諾酮類藥物，一旦出現(xiàn)任何嚴(yán)重不良反應(yīng)及相關(guān)癥狀，如肌腱、關(guān)節(jié)、肌肉疼痛，針樣刺痛或刺痛感，混亂和幻覺，應(yīng)及時告訴醫(yī)務(wù)人員。