源于芹菜籽的腦血管創(chuàng)新藥：丁苯酞

所來所去 2021-12-13

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青蒿素被譽為中草藥給世界的一個禮物，其實在中草藥中，不僅僅只有青蒿素這一個瑰寶，還有很多由中國研發(fā)的創(chuàng)新藥，每一個創(chuàng)新藥物的研發(fā)上市，都是我國中醫(yī)藥高光時刻。

今天介紹一個自青蒿素及雙環(huán)醇之后，我國腦血管領域第一個擁有自主知識產權的創(chuàng)新藥物：丁苯酞。它的研發(fā)其實來源于我們生活中十分常見的一個蔬菜：芹菜。這到底是怎樣一個故事呢？

“靈光一閃”

芹菜，早在《本草綱目》中就有記載其平驚、涼血的功效。民間也有“用出海帆船的帆布與芹菜籽一起熬水喝治療癲癇”的土方法。在二十世紀七八十年代，中國醫(yī)科院藥物研究所研究員楊峻山教授研究這個民間驗方，從芹菜籽中分離出了芹菜甲素，之后同一研究所的楊靖華教授首次化學合成了丁苯酞，想要將其用于癲癇的治療，但因用于癲癇的劑量需要較大，接近毒性劑量，考慮其安全性，丁苯酞的研究就被擱淺了。

“柳暗花明”

到了1986年，該研究所從事腦血管研究的馮亦璞研究員發(fā)現芹菜甲素的化合物對于缺血性腦損傷有很好的效果，當時國內外沒有此研究，而且無論是國外還是國內的專家都不看好丁苯酞的研發(fā)前景。

馮亦璞團隊在當時艱苦的科研條件下，堅持做“第一個吃螃蟹的人”，深入研究丁苯酞用于缺血性腦損傷的機制，并獲得了國家多項基金的資助。終于于2005年丁苯酞軟膠囊正式上市，并于2009年獲得國家科學技術進步獎二等獎。后續(xù)丁苯酞注射液也被研發(fā)出來于2010年上市。

用于輕、中度急性缺血性腦卒中患者

丁苯酞主要通過抗血小板聚集、抗血栓形成、保護線粒體和腦細胞等發(fā)揮作用。截至目前，丁苯酞已經累計為一千多萬缺血性腦卒中患者改善了神經功能缺損。鑒于丁苯酞的良好臨床療效，自2005年以來，連續(xù)多次被列入我國腦血管病的防治、診治指南，成為臨床上輕、中度急性缺血性腦卒中患者神經功能缺損改善的主要治療藥物之一，并在2018年獲得美國治療肌萎縮側索硬化孤兒藥資格認定。