鹽酸貝尼地平為黃色薄膜包衣片，除去包衣后顯黃色。其可用于原發(fā)性高血壓，心絞痛的治療。

用法用量

原發(fā)性高血壓：以鹽酸貝尼地平計，成人用量通常為1日1次，1次2-4mg，早飯后口服，并應(yīng)根據(jù)年齡及癥狀適宜增減。效果不佳時，可增至1日1次，1次8mg。重癥高血壓患者，1日1次，1次4-8mg，早飯后口服。
心絞痛：以鹽酸貝尼地平計，成人用量通常為1日2次，1次4mg，早晚各一次，飯后口服，并應(yīng)根據(jù)年齡及癥狀適宜增減。

副作用

1．嚴(yán)重不良反應(yīng)：肝功能損害、黃疸(頻度不明)：有時會出現(xiàn)伴有AST(GOT)、ALT (GPT)、Y-GTP上升等的肝功能損害及黃疸，故應(yīng)注意觀察。若出現(xiàn)異常，應(yīng)停藥并進(jìn)行適當(dāng)處置。

2．其他不良反應(yīng)：有時會出現(xiàn)下述副作用，故應(yīng)注意觀察。若出現(xiàn)異常，應(yīng)減量或停藥并進(jìn)行適當(dāng)處置。若出現(xiàn)黑體字所述副作用時，應(yīng)停藥。

禁忌

心源性休克患者[有可能使癥狀惡化]

注意事項

1．慎重用藥(下述患者應(yīng)慎重用藥)

①血壓過低患者
②嚴(yán)重肝功能損害患者[有可能使肝功能損害惡化]
③高齡患者[參照(老年患者用藥)項]

2．重要的基本注意事項

①突然停用鈣拮抗劑，有癥狀惡化的病例報告，因此停用本品時，應(yīng)逐漸減量并注意觀察。無醫(yī)師指導(dǎo)下患者不得擅自停止服藥。
②服用本品有可能引起血壓過度降低，出現(xiàn)一過性意識消失等。若出現(xiàn)此類癥狀，應(yīng)進(jìn)行減量或停藥等適當(dāng)處置。
③有時會出現(xiàn)降壓作用引起的眩暈等，因此從事高處作業(yè)及駕駛汽車等伴有危險性的機械操作時應(yīng)予以注意。

3．用藥須知

①分割使用時
分割后應(yīng)盡快服用(分割后應(yīng)避光保存并在60日內(nèi)服用)。
②發(fā)藥時對于PTP包裝的藥物，應(yīng)指導(dǎo)患者從PTP板中取出藥物后服用[據(jù)報道，曾有患者因誤服PTP板，造成其堅硬銳角部刺人食道粘膜，繼而引起穿孔，并發(fā)縱隔炎等嚴(yán)重合并癥。

4．其他注意事項

據(jù)報道，進(jìn)行CAPD(持續(xù)性不臥床腹膜透析)的患者，有時透析排液呈白濁狀，故應(yīng)注意與腹膜炎等的鑒別。

孕婦及哺乳期婦女用藥

孕婦或可能妊娠的婦女，應(yīng)避免用藥[據(jù)報道，動物實驗(大鼠、家兔)中可見胎仔毒性，妊娠晚期給藥會延長妊娠期及分娩時間]。
哺乳期婦女不宜用藥，不得已用藥時應(yīng)停止哺乳[據(jù)報道，動物實驗(大鼠)中，可見藥物在母乳中的分布]。

兒童用藥
尚未確立對早產(chǎn)兒，新生兒、乳兒、幼兒或小兒的安全性(無使用經(jīng)驗)。

老年用藥
通常，老年患者不宜過度降壓。因此患高血壓的老年患者用藥時，應(yīng)從小劑量(2mg/日)開始，并注意觀察用藥情況，慎重給藥為宜。

藥理作用

鹽酸貝尼地平與細(xì)胞膜膜電位依賴性鈣通道的DHP結(jié)合部位相結(jié)合，抑制鈣離子內(nèi)流，從而擴張冠狀動脈和外周血管。據(jù)推測本品主要是進(jìn)入細(xì)胞膜內(nèi)與DHP結(jié)合部位相結(jié)合。此外，通過研究本品對離休血管收縮的抑制作用及與DHP結(jié)合部位親和力等，證明本品與DHP結(jié)合部位的親合力強且解離速度非常緩慢，所以顯示持續(xù)藥理作用，而且與血藥濃度無相關(guān)性。

(1) 降壓作用
自發(fā)性高血壓大鼠、DOCA-鹽性高血壓大鼠、腎性高血壓犬經(jīng)口給予本品時均可見起效緩慢而作用持久的降壓作用。
長期給藥未見耐藥性。
原發(fā)性高血壓患者每日1次口服本品能產(chǎn)生24小時平穩(wěn)降壓作用，不影響血壓的晝夜變化。

(2)抗心絞痛作用

本品顯著改善大鼠實驗性心絞痛和犬冠狀動脈缺血再灌注引起的心功能低下和缺血性心電圖變化。
勞累性心絞痛患者口服本品可顯著改善運動負(fù)荷引起的缺血性變化(心電圖ST降低)。

(3)維持腎功能作用
腎功能不全(腎切除5/6)自發(fā)性高血壓大鼠連續(xù)經(jīng)口給予本品時，可顯示降壓作用，同時改善腎功能。
本品可顯著增加原發(fā)性高血壓患者的腎血流量。伴有高血壓的慢性腎功能不全患者口服本品時，可顯著增加肌酐清除率及尿素氮清除率，維持腎功能。

毒性研究

1.亞急性毒性

人鼠連續(xù)經(jīng)口給本品0.38、1.5、3、6、25、50、100mg/kg3個月，6mg/kg以上組可見肝臟內(nèi)脂肪沉著(肝小葉邊緣帶至中間帶)，但停藥后可恢復(fù)或有恢復(fù)傾向。無毒性劑量為1.5mg/kg。
犬連續(xù)經(jīng)口給本品0.17、0.5、1.5、3、6、12mg/kg3個月，1.5mg/kg以上組可見心率及心臟重量增加，6mg/kg時可見房室傳導(dǎo)阻滯。無毒性劑量為0.5mg/kg。

2.慢性毒性

大鼠連續(xù)經(jīng)口給本品0.38、0.75、1.5、6mg/kg12個月，0.75mg/kg以上組可見胸腺重量減少，肝臟邊緣鈍化。1.5mg/kg以上組可見心臟、肺、脾臟重量增加。6mg/kg抑制體重增加并可見肝臟及腎臟重量增加。

犬連續(xù)經(jīng)口給本品0.004、0.02、0.1、0.38、1.5、6mg/kg12個月，1.5mg/kg以上組可見心率增加、齒齦增生。6mg/kg可見房室傳導(dǎo)阻滯，但病理組織學(xué)檢查心臟未見病理性變化。

3.生殖毒性

大鼠妊娠前及妊娠初期經(jīng)口給本品3-50mg/kg，50mg/kg可見黃體數(shù)量輕度減少，但所有給藥組的著床數(shù)及胎仔數(shù)與對照組相比無差異性，且胎仔發(fā)育良好。
大鼠器官形成期經(jīng)口給本品6-35mg/kg，家兔經(jīng)口給本品6-100mg/kg，大鼠在35mg/kg時出現(xiàn)胎仔死亡數(shù)輕度增加，家兔在100mg/kg時可見死胚率增加，但未見致畸性。
大鼠圍產(chǎn)期及哺乳期經(jīng)口給本品6-35mg/kg，25mg/kg以上可見妊娠期延長，35mg/kg時可見分娩時間延長、產(chǎn)死仔數(shù)增加，12mg/kg以上可見哺乳期間仔鼠體重增加抑制。