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之前的文章，我們重點(diǎn)提到的止痛降熱藥包括阿司匹林、對乙酰氨基酚、布洛芬，它們都屬于無選擇性的非甾（zai）體免疫抗炎藥，此類藥品最大的痼疾是無法擺脫腸胃刺激。有沒有不刺激腸胃的降熱止痛藥呢？ 有！  環(huán)氧合酶前列腺素是發(fā)熱疼痛的兇手，其合成需要兩種成分，一種是花生四烯酸，另一種是環(huán)氧合酶。花生四烯酸只有一種，但是，環(huán)氧合酶目前卻發(fā)現(xiàn)了三種。正是環(huán)氧合酶的多樣性，導(dǎo)致前列腺素的品種多達(dá)十幾種，且功能各不相同。
環(huán)氧合酶COX-1與花生四烯酸生成的前列腺素會保護(hù)胃黏膜，調(diào)節(jié)血小板，調(diào)節(jié)外周血管阻力，調(diào)節(jié)腎血流量和腎功能；
環(huán)氧合酶COX-2與花生四烯酸生成的前列腺素則會促發(fā)炎癥，產(chǎn)生疼痛、紅腫癥狀；
此外，科學(xué)家在大腦和主動脈還發(fā)現(xiàn)了第三種環(huán)氧合酶COX-3，COX-3與花生四烯酸結(jié)合后產(chǎn)生的前列腺素只會讓人產(chǎn)生痛感、發(fā)熱，而不會發(fā)炎，COX-3理論目前還未被醫(yī)學(xué)界正式認(rèn)可。 只要是抑制COX-1的藥品，都會損傷腸胃，這些藥品除了阿司匹林、布洛芬，還有保泰松、吲哚美辛、雙氯芬酸、萘普生、萘丁美酮。對乙酰氨基酚的藥理目前還不明確，抑制COX-1、COX-3都有相關(guān)論據(jù)。只有單純抑制COX-2的藥品才能擺脫腸胃刺激，這成為各大藥廠研發(fā)的新方向。      COX-2抑制藥美洛昔康、尼美舒利、依托度酸成為第一批側(cè)重于抑制COX-2的藥品，被稱作傾向性COX-2抑制劑； 20世紀(jì)末問世的賽來昔布只抑制COX-2，不抑制COX-1，被稱作第一代COX-2抑制劑； 接著，羅非昔布、伐地昔布、帕瑞昔布、伐托昔布相繼問世，被稱作第二代COX-2抑制劑。      衡量指標(biāo)為了衡量非甾體抗炎免疫藥安全性、止痛效果，業(yè)內(nèi)采用的是IC50方法，即COX-2與COX-1抑制效果的比值，具體實(shí)驗(yàn)結(jié)果如下： IC50比值越小，不良反應(yīng)越小，安全系數(shù)越高，對COX-2的抑制性越高。從上表對比結(jié)果可以看出，昔布類產(chǎn)品的止痛效果最好，吡羅昔康、阿司匹林、布洛芬的副作用相比要大。 應(yīng)用廣泛非甾體免疫抗炎藥目前已達(dá)千余種，除了用于感冒，還用于風(fēng)濕痛、強(qiáng)直、眼疾、心腦血管、阿爾茲海默等癥。賽來昔布是關(guān)節(jié)炎推薦用藥，能占到各大醫(yī)院非甾體免疫抗炎藥用量的50%；雙氯芬酸鈉消炎止痛，可用于眼疾抗炎；尼美舒利無胃潰瘍危險(xiǎn)，所以廣泛用于慢性關(guān)節(jié)炎及外傷止痛，2011年，國家禁止12歲以下兒童使用后，用量開始下滑；對乙酰氨基酚是目前感冒藥的主要成分，但是其肝損傷風(fēng)險(xiǎn)需要重視，重點(diǎn)是要把控好用量；布洛芬存在腎損傷風(fēng)險(xiǎn)，隨著新藥的推出，該藥的使用日益謹(jǐn)慎；吲哚美辛價(jià)格低廉，但是副作用很多，建議選用更好的藥品；洛芬待因緩釋片可用于中度癌癥止痛。 感冒屬于輕度疼痛，無需止疼效果最優(yōu)的藥品，所以，布洛芬、對乙酰氨基酚仍是目前主流的感冒止痛降熱藥。如果是骨折一類的中度疼痛，就要考慮昔布類產(chǎn)品。如果是癌癥等重度疼痛，就要使用阿片類鎮(zhèn)痛藥，比如戰(zhàn)場上使用的嗎啡。 |
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