手性鄰二胺近年來逐漸成為藥物、生物活性分子、功能材料和金屬有機(jī)催化劑的重要合成砌塊，也更多地用作手性的有機(jī)小分子催化劑。在過去數(shù)十年里化學(xué)家們發(fā)展了許多合成手性鄰二胺的方法包括一系列高效的不對稱催化反應(yīng)。

 然而，絕大多數(shù)已知的方法局限于鄰位單或雙取代的手性鄰二胺的合成，對于鄰位四取代鄰二胺的不對稱合成鮮有報(bào)道。而要實(shí)現(xiàn)鄰位四取代的手性鄰二胺的高效合成需要克服對空間位阻、底物的低反應(yīng)性、化學(xué)選擇性、非對映選擇性和對映選擇性等諸多困難與挑戰(zhàn)。
     近日，中國科學(xué)院上海有機(jī)化學(xué)研究所湯文軍研究員、徐廣慶副研究員和南方科技大學(xué)化學(xué)系鐘龍華教授合作，實(shí)現(xiàn)了手性雙硼介導(dǎo)的鄰位四取代鄰二胺的不對稱合成。研究團(tuán)隊(duì)利用大位阻的手性聯(lián)硼酸酯作為手性試劑，僅一步反應(yīng)首次實(shí)現(xiàn)了芳基烷基酮亞胺的高效還原偶聯(lián)，合成了一系列以前未有的鄰位四取代鄰二胺，反應(yīng)中無內(nèi)消旋化合物產(chǎn)生。該方法具有實(shí)用、廣譜、簡單、高效等特點(diǎn)，表現(xiàn)出優(yōu)異的非對映選擇性和對映選擇性。針對不同的酮亞胺還原偶聯(lián)需要不同的手性聯(lián)硼酸酯試劑才表現(xiàn)出高活性和高對映選擇性的反應(yīng)現(xiàn)象，研究團(tuán)隊(duì)通過系統(tǒng)性的DFT計(jì)算展示了兩種手性雙硼在六元環(huán)緊密過渡態(tài)中由于不同的非共價(jià)鍵作用（位阻或Br-Br鹵鍵）采用了不同的構(gòu)象或組裝模式，有效解釋了不同酮亞胺底物和不同手性聯(lián)硼酸酯間的匹配性問題。光學(xué)純的鄰位四取代鄰二胺可以用于發(fā)展有效的有機(jī)小分子催化劑。在脂肪醛的不對稱α-溴代反應(yīng)中，鄰位四取代鄰二胺衍生的有機(jī)催化劑展示出優(yōu)秀的對映選擇性。

   該工作是研究團(tuán)隊(duì)在發(fā)現(xiàn)和發(fā)展雙硼參與[3,3]-σ重排反應(yīng)方面的最新突破，為鄰位四取代手性鄰二胺及相關(guān)手性砌塊提供一個高效、簡便和實(shí)用的合成方法。
武漢佳德瑞峰新材料有限公司，是一家生產(chǎn)實(shí)驗(yàn)室，具有多年生產(chǎn)經(jīng)驗(yàn)， 專業(yè)生產(chǎn)貴金屬催化劑，客戶對象為國內(nèi)外的醫(yī)藥中間體和OLED中間體企業(yè)。 公司位于武漢東湖高新區(qū)生物產(chǎn)業(yè)園區(qū)，實(shí)驗(yàn)室通過 ISO9001:2015。我們提供廠家直接價(jià)格， 可免費(fèi)提供樣品試用，售后有保障。產(chǎn)品等級從95%-99%，滿足不同需求，出口國內(nèi)外客戶，通過客戶質(zhì)量測試。歡迎詢價(jià)聯(lián)系，我們以最大的誠意，期待與您合作互贏。
主要產(chǎn)品有：
CAS 51364-51-3, 三(二亞芐基丙酮)二鈀
CAS 72287-26-4, [1,1'-雙(二苯基膦)二茂鐵]二氯化鈀 
CAS 13965-03-2,雙三苯基磷二氯化鈀
CAS 1310584-14-5  / XPhos Pd G2
1445085-77-7 / RuPhos Pd G3
1445085-55-1 /XPhos Pd G3 
1470372-59-8 / BrettPhos Pd G3等。