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【藥品名稱】 通用名稱：甲鈷胺分散片 商品名稱：甲鈷胺分散片(卓和) 英文名稱：Methylcobalamin Dispersible Tablets 拼音全碼：JiaGuAnFenSanPian(ZhuoHe) 【主要成份】 本品活性成份為甲鈷胺。 【性 狀】 本品為淡紅色片。 【適應(yīng)癥/功能主治】 周圍神經(jīng)病。 【規(guī)格型號(hào)】 0.5mg*20s(卓和) 【用法用量】 本品為分散片,可直接口服、吞服，或?qū)⒈酒吠度脒m量溫水中，振搖分散后立即服用。通常成年人一次1片（0.5mg），一日3次。可根據(jù)年齡、癥狀酌情增減。 【不良反應(yīng)】 1. 過(guò)敏 偶有皮疹發(fā)生（發(fā)生率[0.1%），出現(xiàn)后請(qǐng)停止用藥。 2. 其它 偶有（發(fā)生率5%～0.1%）食欲不振、惡心、嘔吐、腹瀉。 1. 過(guò)敏 偶有皮疹發(fā)生（發(fā)生率[0.1%），出現(xiàn)后請(qǐng)停止用藥。 2. 其它 偶有（發(fā)生率5%～0.1%）食欲不振、惡心、嘔吐、腹瀉。 【禁 忌】 禁用于對(duì)甲鈷胺或處方中任何輔料有過(guò)敏史的患者。
【注意事項(xiàng)】
1. 如果服用一個(gè)月以上無(wú)效，則無(wú)需繼續(xù)服用。
2. 從事汞及其化合物的工作人員，不宜長(zhǎng)期大量服用本品。
3. 本品開(kāi)封后，應(yīng)避光、避濕保存。 【兒童用藥】 遵醫(yī)囑。 【老年患者用藥】 由于老年人機(jī)能減退，建議采取適當(dāng)措施，在醫(yī)生指導(dǎo)下減少用量。 【孕婦及哺乳期婦女用藥】 雖然甲鈷胺在動(dòng)物試驗(yàn)中未表現(xiàn)致畸作用，但其對(duì)懷孕婦女的安全性尚不明確。尚不明確甲鈷胺是否通過(guò)婦女乳汁分泌，但動(dòng)物試驗(yàn)報(bào)告甲鈷胺有乳汁分泌。本品在哺乳期婦女的安全性尚不明確。 【藥物相互作用】 如與其他藥物同時(shí)使用可能會(huì)發(fā)生藥物相互作用，詳情請(qǐng)咨詢醫(yī)師或藥師。 【藥物過(guò)量】 尚無(wú)藥物過(guò)量的經(jīng)驗(yàn)。如果發(fā)生藥物過(guò)量，應(yīng)進(jìn)行對(duì)癥、支持治療。 【藥理毒理】 藥理作用 1.甲鈷胺容易轉(zhuǎn)移到神經(jīng)細(xì)胞的細(xì)胞器中，從而促進(jìn)核酸及蛋白質(zhì)的合成。與氰鈷胺(CN-B12)相比，甲鈷胺向神經(jīng)細(xì)胞中的細(xì)胞器轉(zhuǎn)移性良好(大鼠)，在由同型半胱氨酸生成蛋氨酸的過(guò)程中起著輔酶的作用，在腦細(xì)胞、脊髓神經(jīng)細(xì)胞的實(shí)驗(yàn)中，尤其是參與由脫氧尿嘧啶核苷生成胸腺嘧啶核苷，促進(jìn)核酸、蛋白質(zhì)的合成(小鼠)。 2.促進(jìn)軸索內(nèi)軸流和軸索再生。在由鏈脲菌素所致糖尿病大鼠的坐骨神經(jīng)細(xì)胞實(shí)驗(yàn)中，使軸索的骨架蛋白輸送正常化，對(duì)由阿霉素、丙烯酰胺、長(zhǎng)春新堿所致藥物性神經(jīng)障礙(大鼠、兔)及軸索變性小鼠模型、自然發(fā)病糖尿病大鼠的神經(jīng)障礙實(shí)驗(yàn)中，均表現(xiàn)出能抑制神經(jīng)病理學(xué)、電生理學(xué)上的變性神經(jīng)的出現(xiàn)。 3.促進(jìn)髓鞘形成(磷脂合成)。由于提高蛋氨酸合成酶的活性，從而促進(jìn)構(gòu)成髓鞘的主要脂質(zhì)卵磷脂的合成，使之髓鞘形成大鼠)。 4.對(duì)神經(jīng)軸突傳遞的延遲和神經(jīng)傳遞物質(zhì)減少的恢復(fù)。在擠壓坐骨神經(jīng)實(shí)驗(yàn)中，由于提高神經(jīng)纖維的興奮性，從而使終板電位的誘發(fā)早期恢復(fù)(大鼠)。另外，在缺乏膽堿飼料飼養(yǎng)的大鼠實(shí)驗(yàn)證明，使低下的腦內(nèi)乙酰膽堿含量正?；?毒理作用。急性毒性：小鼠口服甲鈷胺的LD50>1000mg/kg，大鼠口服甲鈷胺的LD50>500mg/kg。亞急性毒性：大鼠口服給藥1個(gè)月，劑量分別為0.2、2.0、20mg/kg/日，一般癥狀、體重、血液、尿、臟器重量及病理組織學(xué)檢查等均無(wú)特殊變化。長(zhǎng)期毒性：大鼠口服給藥6個(gè)月，劑量分別為0.2、2.0、20mg/kg/日，一般癥狀、體重、血液、尿、臟器重量及病理組織學(xué)檢查等均無(wú)特殊變化。生殖毒性：在大鼠和小鼠的器官形成期口服給藥，劑量分別為0.2、2.0、20mg/kg/日，胎仔和新生仔均未出現(xiàn)異常，也未見(jiàn)有致畸現(xiàn)象發(fā)生。無(wú)機(jī)汞的甲基化：在試管內(nèi)，本品與氯化汞反應(yīng)生成甲基汞，但是在人血液等蛋白質(zhì)存在的條件下觀察不到這項(xiàng)反應(yīng)。另外，用無(wú)機(jī)汞添加的飼料飼養(yǎng)大鼠時(shí)，沒(méi)有因經(jīng)口投與本品而增加生物體的甲基汞。進(jìn)一步用無(wú)機(jī)汞添加的飼料飼養(yǎng)雄性大鼠，并經(jīng)口投與6個(gè)月，分別給予1.5、15mg/kg/日甲鈷胺，在一般癥狀、血液、尿檢及病理組織學(xué)的觀察中，其結(jié)果均未見(jiàn)因同時(shí)投與無(wú)機(jī)汞和甲鈷胺而帶來(lái)的影響。 【藥代動(dòng)力學(xué)】 大鼠口服57Co-CH3B12(25 μg.kg-1)，72h后， 腎、腎上腺、胰、肝、胃的濃度較高， 肌肉、睪丸、腦神經(jīng)等處濃度較低。健康人一次口服甲鈷胺片劑120 μg、1500 μg， 均在給藥后3 h達(dá)到血藥峰值， 其吸收呈劑量依賴性。服藥后8h， 尿中總B12的排泄量為用藥后24 h排泄量的40%～80%。健康人連續(xù)12周口服甲鈷胺， 1500 μg.d-1， 給藥4周后， 血清總B12的變化值約為給藥前的2倍，以后逐漸增加， 到12周后約2.8倍， 即使中止給藥4周后仍為用藥前的1.8倍。 【貯 藏】 避光，密封保存。 【包 裝】 20s/盒。 【有 效 期】 24 月 【批準(zhǔn)文號(hào)】 國(guó)藥準(zhǔn)字H20080290 【生產(chǎn)企業(yè)】 江蘇四環(huán)生物制藥有限公司 |
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